本研究方向开展高效、高选择性、环境友好的有机合成反应及相关方法学的研究，探讨作用机制，为新型药物、试剂分子和有机化学品的设计、合成及筛选提供理论基础，开发出具有自主知识产权的新型药物和试剂等。主要研究领域如下。
1. 功能化载体合成及在有机合成中的应用
       聚合物支载的有机反应在有机合成中占有非常重要的地位，与传统的液相有机合成相比具有很多的优点。主要集中于功能化载体的合成及应用：将功能化单体与苯乙烯聚合制备线性或交联型或功能化的微球状聚苯乙烯载体，制备多功能基的聚乙二醇及其支载的树状化合物载体并提高支载容量，合成结构新颖的季磷盐、季铵盐等离子液体载体；从这些结构新颖的载体出发，采用组合化学理念和各种连接策略及解脱方法，支载化组合合成系列化合物；同时将“一锅法”及无溶剂方法应用于某些有机反应过程，探讨高效经济的合成方法。如应用新型环保的氨氧化合成系列芳香腈类药物中间体，采用新的合成途径合成洛索洛芬、来曲唑、马沙拉嗪、奥沙拉秦等药物。
2. 功能性有机小分子的筛选及在有机合成中的应用
       已经发现越来越多的高选择性的反应（尤其是高对映选择性反应）能在有机小分子作用下实现，这类反应完全不需要金属的参与。对有机小分子作用的有机合成反应机理进行深入研究，除了丰富和发展有机合成理论外，还能为非对称催化合成提供新方法。功能性有机小分子大致可分为四类：Lewis 酸、Lewis碱、Brfnsted酸、Brfnsted碱。Lewis碱主要指含有N、P、S等原子的化合物，在反应中能给出孤对电子，形成反应活性较高的中间体，从而使反应易于发生。主要集中于新型功能性手性有机小分子的筛选、合成、改性，并应用于不对称羟醛缩合反应、Mannich反应、环氧化反应等
3. 生物活性物质手性合成及构效关系研究
       有机合成的一个重要应用领域就是生物活性物质，如医药、农药等，对国民经济和社会生活具有重要意义，其研究重点是昆虫信息素和杀菌剂。主要集中于下列两方面的研究：① 开发新的高选择性合成方法和试剂，高选择合成具有生物活性的天然产物（如昆虫信息素等），探讨其构效关系；② 对天然生物活性分子和已知药效的药物先导结构进行结构优化与设计，并依据生物活性物质作用于靶标分子的结构，合理设计出新的先导结构，高效快捷合成并筛选具有高活性的化合物，进而研究目标物的构效关系，探讨作用机制，为新药物的分子设计、合成及筛选提供理论指导。如将制备的手性试剂应用于非对称诱导合成昆虫信息素、Strobilurin类高效杀菌剂等生物活性物质，提高其光学产率并降低成本。
4. 有机磷药物及化学品的合成及应用
       研究有机磷药物、杀菌剂及含磷阻燃剂的有机合成技术。主要集中于下列三方面的研究：① 有机合成季鏻盐类杀菌剂、季鏻类阻燃剂 THPS(四羟甲基硫酸磷)和季鏻类皮革鞣制剂等；② 合成含磷、氮的膨胀型阻燃剂，磷-氮系阻燃剂是一类正得到高速发展的含磷阻燃剂，具有良好的阻燃性能；③ 高效低磷缓蚀剂的合成，如以PCl3或POCl3为原料合成有机膦酸类缓蚀剂,具有稳定性高、无毒、缓蚀性能好及阻垢功能等特点。
5. 光/电性有机功能分子的合成及其性能研究
       有机金属炔类化合物是一类重要的金属有机化合物，具有优异的电子传输特性而广泛应用于许多光电器件；光存储介质是发展信息光存储技术的核心和关键，具有光致变色特性的化合物集中于二芳基乙烯、俘精酸酐、偶氮类、螺吡喃、螺噁嗪和醌类染料等。本方向主要研究：① 以多金属氧酸盐为无机组分、有机金属聚炔为有机组分，制备有机金属/无机杂化材料，研究光电响应和导电性与材料结构和组成之间关系；开发支载化合成法用于合成富碳、刚性、有机共轭体系有机金属炔类化合物，大大简化合成步骤，提高化学产率。② 合成制备含有咪唑环或苯并噻唑螺吡喃等杂环化合物，研究其组成、结构与性能的关系，通过化学修饰的方法引入荧光发色团，开发光能记忆性能，应用于计算机的信息存储。